KBP-2205是凱復(fù)醫(yī)藥自主研發(fā)的具有全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)的小分子化藥，主要臨床適應(yīng)癥為晚期惡性實(shí)體瘤，包括具有同源重組修復(fù)缺陷或存在BRCA基因突變的乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌等。

KBP-2205為二代PARP抑制劑?；诤铣芍滤赖脑?，PARP抑制劑對(duì)在DNA同源重組修復(fù)（HRR）相關(guān)基因突變的惡性腫瘤具有良好的抗腫瘤作用，二代PARP抑制劑可以降低一代PARP抑制劑引起的骨髓造血功能抑制，減輕貧血等血液毒性作用，較一代PARP抑制劑具有更好的安全性。二代PARP抑制劑也可為聯(lián)合用藥，特別是和同樣具有骨髓抑制作用的藥物，例如化療藥物和一些靶向抗腫瘤藥物的聯(lián)合治療，提供了更多的可能性，從而擴(kuò)展PARP抑制劑在臨床上的應(yīng)用。

臨床前研究結(jié)果顯示KBP-2205對(duì)誘導(dǎo)PARP1捕獲具有選擇性，可誘導(dǎo)BRCA1/2突變的腫瘤細(xì)胞凋亡，而不影響B(tài)RCA1/2野生型細(xì)胞的生長(zhǎng)。KBP-2205在動(dòng)物體內(nèi)顯示了良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征和安全性。在卵巢癌和乳腺癌的腫瘤CDX和PDX動(dòng)物模型中顯示出顯著的抑制腫瘤效果，部分動(dòng)物腫瘤完全消失，并且作用持續(xù)至停藥后2-7周。KBP-2205有望成為未來(lái)新一代PARP靶向抗腫瘤藥物。

返回列表